| 【药品名称】 |
通用名：多巴丝肼片
英文名：Levodopa and Benserazide Tablet
汉语拼音：Duobasijing Pian
本品为复方制剂，其组分为：苄丝肼和左旋多巴。 |
| 【性 状】 |
本品为粉红色的十字刻痕片剂，每片含0.2克左旋多巴、57毫克盐酸苄丝肼（相当于50毫克苄丝肼）。 |
| 【药理毒理】 |
临床实践显示应用两者按4：1比例的复合制剂，可获得良好的疗效，与大剂量的左旋多巴效果一样，且耐受性则要好得多。长期服用后，帕金林综合症的症状均有显著好转。 |
| 【药代动力学】 |
大多数的左旋多巴和苄丝肼（约66~74%）在小肠的上半部被吸收。在摄入本品后大约1小时左旋多巴血浆浓度达到峰值。左旋多巴的消除半衰期大致是45分钟。左旋多巴和苄丝肼的组合使用可以补偿大脑中多巴胺的不足。在治疗剂量范围内，苄丝肼不能穿透“血脑屏障”。 大脑脱羧酶将左旋多巴转换成多巴胺，并接着转换成少量去甲肾上腺素和较多的无活性代谢物。苄丝肼在肠粘膜和肝脏羟基化。左旋多巴和苄丝肼最终主要通过肾脏排除体外。 |
| 【适 应 症】 |
适用于帕金森病(原发性震颤麻痹)以及脑炎后、动脉硬化性或中毒性帕金森综合征。 |
| 【用法用量】 |
最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。下面的用量表可作为一个基本的参考：
1．初始治疗：首次推荐量是每次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊，则用量可增加得更快，例如日剂量每周增加二次，每次增加1/2片，这样就能较快达到有效剂量，有效剂量通常在每天2~4片之间，日分3~4次服用。每天的服用量很少需要超过5片。例如： 如果有必要每天给于4片以上，那么增加剂量应以月为间隔期。对于少数病人来说，首次推荐量过大，应从1/4片到1/2片一直逐渐增加到相同的总日用量。
2．维持疗法：日用量至少应分成3次服用，平均维持量是每天3次，每次1片。然而，由于症状的改善可能有波动，因此日剂量分配（就每一病人服用的剂量和服药的时间而言）视个别病人具体情况而定。如果病人在疗效上开始出现显著波动（如“开-关”现象），这种状况通过服用1/4片常可得到显著改善。原则上日用量不改变，可用1/4片部分或必要时全部取代原先的分配量，但要缩短间隔期：原先服用1/2片时，可用两次服用各1/4片来取代。原先服用1片，可用分4次服用各1/4片来取代。
3．过去服用左旋多巴现转用本品：如果过去服用左旋多巴治疗的病人需要改用本品1片片剂，改变的方法如下，每天服用本品的片数相当于病人现时日服左旋多巴500毫克/片片剂或胶囊总数的一半减1/2片。例如，病人日服2克左旋多巴（每日4片500毫克左旋多巴片剂或胶囊），医生开给他的本品处方应该是每日2-1/2 =1+1/2 片。对所有病人来说，最少的首次剂量每日二次，每次1/2片。病人应当被密切观察一周，如有必要，本品的用量应增加，直至获得令人满意的疗效为止（用量时间表与以前未曾用过左旋多巴治疗的病人相同）。如果观察到病人的临床状况恶化，增加用量的时间可提前。
4． 一般注意事项：少数病例，在治疗初期就出现了较严重的不良反应，此时就不应再进一步增加剂量，甚至应当减量。但很少需要中断治疗。当不良反应消失或可以耐受时，日剂量可重新增加，但应更缓慢，如每2~3周仅增加本品1/2片。当患者服用本品超过了平时有效剂量（如每天本品3片以上），则剂量增加的间隔期须长些，因为药物在治疗上达到充分的效果是需要一定时间。如同所有的替代法一样，用本品来治疗也是长期的。如果治疗4周后，症状有所改善，则本品应继续服用，以获得良好的疗效。有时需要服用本品6个月以上，才能达到最佳效果。 |
| 【不良反应】 |
1．接受本品治疗达1年至数年者，部分病人可突然发生运动不能、震颤及强直，如“开关”现象。情绪紧张可促进患者发生反常运动不能或“起步困难”。
2．不常见的有：眼睑痉挛或闭合(可能为过量的早期征象)、高血压、胃痛(有可能是由于十二指肠溃疡所致)、非常疲劳或无力、溶血性贫血。 |
| 【禁 忌】 |
严重的内分泌、肾脏、肝脏和心脏病患者，精神病和严重的精神神经病患者禁用。25岁以下的病人不宜服用。
配伍禁忌
1．外周多巴脱羧酶抑制剂如卡比多巴在脑外(外周)抑制左旋多巴脱羧成DA，使血中有更多的左旋多巴进入脑内脱羧成DA，因而左旋多巴用量可减少75%。
2．金刚烷胺、苯扎托品、丙环定或苯海索与本品同用时，可加强左旋多巴的疗效，但有精神病史者不主张同用。
3．制酸药，特别是含有钙、镁或碳酸氢钠的药，与本品同用时可增加左旋多巴的吸收，尤其是胃排空缓慢的患者。
4．乙内酰脲类抗惊厥药如乙妥英，或苯二氮卓类等，与本品同用时，可减低左旋多巴的疗效；乙内酰脲类抗惊厥药可促进左旋多巴的代谢，同用时左旋多巴的疗效减弱；氟哌利多(droperidol)、氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、罂粟碱、吩噻嗪类及硫杂蒽类能阻滞脑中DA受体，可引起锥体外系症状，因而可加重帕金森病的症状，并对抗左旋多巴的疗效；萝芙木等可耗竭脑中DA，因而可对抗左旋多巴的疗效。
5．溴隐亭可加强左旋多巴的疗效。
6．与甲基多巴同用时，可改变左旋多巴的抗帕金森作用，并产生中枢神经系统的毒性作用，促使精神病等发作。
7．甲氧氯普胺(胃复安)与本品同用时，可加快左旋多巴自胃中排空，因而可增加小肠对左旋多巴的吸收量或(和)速度。
8．单胺氧化酶(MAO)抑制药中如呋喃唑酮及丙卡巴肼(procarbazine)禁止与左旋多巴同用，以免引起高血压危象，在用左旋多巴前应先停用MAO抑制药2~4 周。
9．禁与维生素B6同用。
10．降压药与本品同用时，可加强本品的降压作用。
11．司来吉兰与美多巴同用时，可增加左旋多巴诱发的异动症、恶心、直立性低血压、精神混乱及幻觉等。
|
| 【注意事项】 |
下列情况应慎用。
1．支气管哮喘、肺气肿及其他严重的疾病。
2．严重的心血管疾病。
3．有惊厥病或病史者。
4．糖尿病及其他内分泌疾病，如影响下丘脑或垂体的功能。
5．闭角型青光眼或有倾向者。
6．肝、肾功能障碍。
7．有黑色素瘤病史或怀疑者。
8．心肌梗死史及遗留有心律失常者。
9．精神病人。
10．有尿潴留者。 |
| 【孕妇及哺乳期妇女用药】 |
尚不明确。 |
| 【老年患者用药】 |
适用。 |
| 【儿童用药】 |
禁用。 |
| 【药物相互作用】 |
1．外周多巴脱羧酶抑制剂如卡比多巴在脑外(外周)抑制左旋多巴脱羧成DA，使血中有更多的左旋多巴进入脑内脱羧成DA，因而左旋多巴用量可减少75%。
2．金刚烷胺、苯扎托品、丙环定或苯海索与本品同用时，可加强左旋多巴的疗效，但有精神病史者不主张同用。
3．制酸药，特别是含有钙、镁或碳酸氢钠的药，与本品同用时可增加左旋多巴的吸收，尤其是胃排空缓慢的患者。
4．乙内酰脲类抗惊厥药如苯妥英，或苯二氮类等，与本品同用时，可减低左旋多巴的疗效；乙内酰脲类抗惊厥药可促进左旋多巴的代谢，同用时左旋多巴的疗效减弱；氟哌利多(droperidol)、氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、罂粟碱、吩噻嗪类及硫杂蒽类能阻滞脑中DA受体，可引起锥体外系症状，因而可加重帕金森病的症状，并对抗左旋多巴的疗效；萝芙木等可耗竭脑中DA，因而可对抗左旋多巴的疗效。
5．溴隐亭可加强左旋多巴的疗效。
6．与甲基多巴同用时，可改变左旋多巴的抗帕金森作用，并产生中枢神经系统的毒性作用，促使精神病等发作。
7．甲氧氯普胺(胃复安)与本品同用时，可加快左旋多巴自胃中排空，因而可增加小肠对左旋多巴的吸收量或(和)速度。
8．单胺氧化酶(MAO)抑制药中如呋喃唑酮及丙卡巴肼(procarbazine)禁止与左旋多巴同用，以免引起高血压危象，在用左旋多巴前应先停用MAO抑制药2～4周。
9．禁与维生素B6同用。
10．降压药与本品同用时，可加强本品的降压作用。
11．司来吉兰与美多巴同用时，可增加左旋多巴诱发的异动症、恶心、直立性低血压、精神混乱及幻觉等。 |
| 【药物过量】 |
最常见的药物过量症状是异常的不随意运动、意识模糊、失眠及罕见的恶心、呕吐或心律失常。药物过量的治疗包括紧急洗胃，监测呼吸和心脏功能。可能需要使用呼吸兴奋药和（或）抗心律失常药或适量的精神抑制药。 |
| 【规 格】 |
（1）125mg(含苄丝肼25mg与左旋多巴100mg)
（2）250mg(含苄丝肼50mg与左旋多巴200mg)
|
| 【贮 藏】 |
|
| 【包 装】 |
|
| 【有 效 期】 |
|
| 【生产企业】 |
|
